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美沙酮跟海洛因同屬鴉片類藥物，都是一種典型的u-receptor致效劑(同效劑、促效劑, agonist)。同效劑作用於受體與海洛因具有類似的中樞神經作用，但是沒有成癮問題，可以做為「戒斷」症狀的治療。目前有以美沙酮作為海洛因毒癮者的替代療法，原則即在使用長效藥品取代短效毒品，以低成癮性藥品代取高成癮性毒品。口服美砂酮後，美砂酮會佔據鴉片類受體，帶給吸毒者近似於海洛因的愉悅快感，其在人體內的代謝速度也因比海洛因慢而有較持久的藥效。一般而言，一劑量的美沙酮足以讓戒毒者一整天毒癮不發作，反觀海洛因成癮者，一天則至少需吸食海洛因2-4次。美沙酮療法藉此得以逐漸穩定成癮者的日常生活，帶領成癮者慢慢走上戒毒之路。

但近期研究表示，若使用不當，美沙酮仍易有成癮問題，故在搭配心理社會照護並嚴格遵守臨床指導方針下使用美沙酮療法才較為妥適。

此外，近年亦有採用丁基原啡因(buprenorphine)治療海洛因成癮，利用丁基原啡因與大腦內的嗎啡類受體緊密結合，降低其他鴉片類藥物與此受體結合的可能性。雖然與美沙酮療法相較，丁基原啡因帶給個體的愉悅感和鎮靜效用較低，但此療法仍能有效地減輕鴉片類藥物的戒斷(withdrawal)症狀以及毒癮。有些戒毒者對丁基原啡因療法的反應勝於美沙酮療法。

2.拿淬松(Naltrexon，那曲酮)則為鴉片類藥物的拮抗劑(antagonist)，作用於鴉片類受體，它能快速地與受體緊密結合並封鎖其功能，進而阻斷所有鴉片類藥物與受體結合及其所帶來的愉悅感，藉此逐漸降低戒毒者服用鴉片類藥物的慾望。然而，戒毒者服用第一劑拿淬松之前必須已停止吸食鴉片類藥物7-10天，否則戒毒者將因拿淬松迅速取代其他藥物與受體結合而導致急性戒斷症狀。拿淬松本身不具成癮性，因此沒有藥物濫用的隱憂，但由於它亦不會啟動腦內報償系統的『行為反饋機制』，戒毒者易因行為未受『鼓勵』而無法遵從服藥規定。換言之，戒毒動機高的成癮者對此療效的反應較佳。

以下這兩篇有精彩介紹：
http://uk.nsc.gov.tw/ct.asp?xItem=0980722067&ctNode=785&lang=C
http://www.tafm.org.tw/Data/011/621/240705.pdf